Застосування АРИСЕПТ

— симптоматичне лікування деменції альцгеймеровского типу легкого або середнього ступеня тяжкості.

Фармакологічна дія АРИСЕПТ

Селективний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, що є переважаючим типом холінестерази у головному мозку. Донепезил інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолинэстеразу, що міститься, в основному, поза ЦНС.

Після одноразового прийому Арисепта в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази, виміряна в мембранах еритроцитів після прийому препарату, становила відповідно 63.6% і 77.3%.

Інгібування ацетилхолінестерази в еритроцитах під дією донепезила корелює зі змінами шкали ADAS-cog (шкала оцінки когнітивних функцій при хворобі Альцгеймера).

Можливий вплив на нейропатологические зміни не вивчалося.

Режим дозування АРИСЕПТ

Дорослим (у тому числі пацієнтам літнього віку) препарат призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз/добу. Прийом у початковій дозі продовжують протягом не менше 4-6 тижнів, щоб досягти рівноважних концентрацій донепезила і визначити ранній клінічний ефект терапії. Через 1 міс дозу Арисепта можна збільшити до 10 мг/добу, що є максимальною рекомендованою добовою дозою.

Підтримуючу терапію можна продовжувати доти, доки зберігається терапевтичний ефект, який слід регулярно оцінювати.

При порушеннях функції печінки і нирок корекції доз не потрібно.

Передозування АРИСЕПТ

Симптоми: холінергічний криз (виражена нудота, блювота, рясне слинотеча, пітливість, брадикардія, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, колапс та судоми). Можливе посилення м'язової слабкості, яка при ураженні дихальних м'язів може привести навіть до летального результату.

Лікування: симптоматична терапія. В якості антидоту при передозуванні Арисепта можна використовувати третинні антихолінергічні засоби, зокрема атропін у початковій дозі 1-2 мг в/в, потім дозу підбирають залежно від ефекту. Невідомо, чи видаляються донепезил та/або його метаболіти при діалізі (гемодіаліз, перитонеальний діаліз або гемофільтрація).

Побічні ефекти препарату АРИСЕПТ

З боку травної системи: часто (>5%) - діарея, нудота, блювання.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто (>5%) - стомлюваність, безсоння, м'язові судоми.

З боку серцево-судинної системи: рідко - непритомність, брадикардія, синоатріальна та AV-блокада.

Інші: рідко - незначне підвищення концентрації м'язової КФК в сироватці.

У контрольованих клінічних дослідженнях у хворих також спостерігалися:

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, галюцинації, тривожний стан, агресивна поведінка, епілептичні припадки.

З боку травної системи: диспепсія, гепатит, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки і кровотечі з ШКТ.

Інші: біль різної локалізації, нещасні випадки, застуда.

Побічні явища, які спостерігалися у контрольованих клінічних дослідженнях не менш ніж у 2% пацієнтів, що приймали Арисепт, з частотою, що перевищує таку в групі плацебо.

Таблиця 1.

Протипоказання препарату АРИСЕПТ

— підвищена чутливість до донепезила гідрохлориду, інших компонентів препарату, а також до похідних пиперидина.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з обструктивними захворюваннями легень в анамнезі (у т. ч. з бронхіальною астмою), з порушеннями ритму серця при проведенні анестезії, а також хворим з підвищеним ризиком розвитку виразки (наприклад, пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі або отримують супутню терапію НПЗП).

Необхідно уникати одночасного застосування Арисепта з іншими інгібіторами ацетилхолінестерази, агоністами або антагоністами холінергічної системи.