Застосування АРИКСТРА

— профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у хворих, що піддаються великим ортопедичних операцій на нижніх кінцівках (у т. ч. при переломі кісток кульшового суглоба, включаючи тривалу профілактику в післяопераційному періоді; операції по заміні колінного суглоба; операції по заміщенню кульшового суглоба);

— профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, що піддаються операцій на черевній порожнині і мають ризики тромбоемболічних ускладнень;

— профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком таких ускладнень, яким показаний тривалий постільний режим у період гострої фази захворювання;

— лікування гострого тромбозу глибоких вен;

— лікування гострої тромбоемболії легеневої артерії;

— лікування гострого коронарного синдрому, проявом якого є нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без підйому сегмента ST, з метою запобігання серцево-судинної смерті, інфаркту міокарда або рефрактерної ішемії;

— лікування гострого коронарного синдрому, проявом якої є інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST з метою запобігання смерті, повторного інфаркту міокарда у пацієнтів, які отримували тромболітичну терапію або пацієнтів, спочатку не отримували реперфузионную терапію.

Фармакологічна дія АРИКСТРА

Синтетичний селективний інгібітор активованого фактора X (Xa). Антитромботическая активність є результатом селективного пригнічення фактора Ха, опосередкованого антитромбином III. Вибірково зв'язуючись з антитромбином III, фондапаринукс натрію потенціює (приблизно в 300 разів) вихідну нейтралізацію фактора Ха антитромбином III. Нейтралізація фактора Ха перериває ланцюг коагуляції та інгібує як утворення тромбіну, так і формування тромбів. Фондапаринукс натрію не інактивує тромбін (активований фактор Ііа) і не впливає на тромбоцити.

При застосуванні в дозі 2.5 мг Арикстра не впливає ні на результати звичайних коагуляційних тестів, таких як АЧТЧ, активований час згортання (АВС) або протромбіновий час/МНВ в плазмі крові, ні на час кровотечі або фібринолітичну активність. Проте були отримані рідкі повідомлення про подовження АЧТЧ при вживанні фондапаринукса у дозі 2.5 мг.

Фондапаринукс не дає перехресних реакцій з сироваткою пацієнтів із гепарин-індукованою тромбоцитопенією II типу.

Фармакодинаміка/фармакокінетика фондапаринукса визначається його концентраціями в плазмі, вираженими через анти-Ха-факторну активність. Для калібрувальної оцінки анти-Xa активності можна застосовувати тільки фондапаринукс, для цього не підходить міжнародний стандарт гепарин або низькомолекулярні гепарини. Результатом такої калібрування є вираження концентрації фондапаринукса в мг калібрувального фондапаринукса/л.

Режим дозування АРИКСТРА

П/к препарат вводять по черзі ліву і праву переднелатеральную і ліву і праву заднелатеральную стінки живота. Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти пухирці повітря з попереднього наповненого шприца перед ін'єкцією. Голку слід вводити на всю довжину в складку шкіри перпендикулярно, затиснуту між великим і вказівним пальцями; складку шкіри не розтискають протягом всього введення.

Препарат Арикстра слід застосовувати тільки під контролем лікаря. Пацієнту дозволяється самостійно проводити п/к ін'єкції, тільки якщо лікар вважатиме це за необхідне, з обов'язковим подальшим наглядом лікаря і тільки після проведення відповідного навчання техніці проведення п/к ін'єкції.

При в/в введенні (перша доза тільки у пацієнтів при інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST) препарат вводять катетер у вихідній формі або з розведенням у невеликих обсягах з 0.9% розчином натрію хлориду (25 мл або 50 мл). Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти пухирці повітря з попереднього наповненого шприца перед ін'єкцією. Після ін'єкції катетер слід промити достатньою кількістю фізіологічного розчину для забезпечення доставки повної дози препарату. При введенні з використанням міні-контейнерів інфузію слід проводити протягом 1-2 хв.

Препарат призначають дорослим.

Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень

Ортопедична та порожнинна хірургія: рекомендована доза Арикстры становить 2.5 мг п/к 1 раз/добу після операції.

Початкову дозу вводять не раніше, ніж через 6 год після завершення операції, за умови заможного гемостазу.

Курс лікування триває протягом періоду підвищеного ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень, зазвичай до переведення пацієнта на амбулаторний режим, не менше 5-9 днів. Досвід показує, що для пацієнтів, які зазнали хірургічного втручання з приводу перелому кісток кульшового суглоба, тривалість періоду підвищеного ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень перевищує 9 днів. Для таких пацієнтів необхідно прийняти рішення про продовження профілактичного застосування Арикстры до 24 днів.

Пацієнти з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень: рекомендована доза Арикстры становить 2.5 мг п/к 1 раз/сут. Тривалість лікування у цьому випадку становить від 6 до 14 днів.

Лікування гострого тромбозу глибоких вен і гострої тромбоемболії легеневої артерії:рекомендована доза Арикстры для п/к введення 1 раз/добу для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг- 5 мг; для пацієнтів з масою тіла 50-100 кг – 7.5 мг; для пацієнтів з масою тіла більше 100 кг - 10 мг.

Тривалість лікування становить не менше 5 днів. Лікування слід припиняти не раніше ніж буде можливо переключення на адекватну терапію пероральними антикоагулянтами (значення MHO від 2 до 3).Також необхідно як можна раніше додати до лікування антагоністи вітаміну К, як правило, не пізніше 72 ч. Зазвичай тривалість курсу Арикстры становить від 5 до 9 днів.

Лікування нестабільної стенокардії/інфаркту міокарда без підйому сегмента ST: рекомендована доза становить 2.5 мг п/к 1 раз/сут. Лікування слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу і продовжувати протягом 8 днів або до виписки пацієнта.

Для мінімізації ризику кровотечі планове ЧКВ слід проводити по можливості не раніше ніж через 24 год після введення останньої дози фондапаринукса. Якщо ЧКВ проводиться менш ніж через 6 год після введення останньої дози Арикстры, слід зменшити дозу нефракционированных гепаринів (якщо є).

Час відновлення введення Арикстры після видалення катетера слід визначати на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях лікування фондапаринуксом поновлювалося не раніше ніж через 2 год після видалення катетера.

При проведенні операції аортокоронарного шунтування (АКШ) Арикстру, по можливості, не призначають протягом 24 год до операції і протягом 48 год після АКШ.

Лікування інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST: рекомендована доза становить 2.5 мг 1 раз/добу. Першу дозу вводять в/в, всі наступні – п/к. Лікування слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу і продовжувати протягом 8 днів або до виписки пацієнта.

Для мінімізації ризику кровотечі планове ГОД KB слід проводити, по можливості, не раніше ніж через 24 год після введення останньої дози фондапаринукса. Якщо ЧКВ проводиться менш, ніж через 6 год після введення останньої дози Арикстры, слід зменшити дозу нефракционированных гепаринів (якщо є).

Час відновлення введення Арикстры після видалення катетера слід визначати на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях лікування фондапаринуксом поновлювалося не раніше, ніж через 2 год після видалення катетера.

При проведенні операції АКШ Арикстру, по можливості, не призначають протягом 24 год до операції і протягом 48 год після АКШ.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки коригування дози Арикстры не потрібно. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю Арикстру слід призначати з обережністю.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК > 30 мл/хв при профілактики венозної тромбоемболії корекції дози не потрібно. У пацієнтів з КК від 20 до 30 мл/хв, а також у тих пацієнтів, для яких користь від застосування фондапаринукса перевищує ризик його використання, рекомендована доза препарату становить 1.5 мг щодня або 2.5 мг через день кожні 48 год

У пацієнтів, які зазнали хірургічного втручання, необхідно суворо дотримуватися часу введення першої дози Арикстры.

При лікуванні венозної тромбоемболії у пацієнтів з КК ≥ 30 мл/хв коригування дози Арикстры не потрібно. Пацієнтам з КК < 30 мл/хв призначати фондапаринукс не слід.

Арикстру слід застосовувати з обережністю у пацієнтів літнього віку (старше 75 років), т. к. з віком можливе зниження функції нирок. У літніх пацієнтів, які зазнали хірургічного втручання, необхідно суворо дотримуватися часу введення першої дози Арикстры.

У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг є ризик розвитку кровотечі. При проведенні хірургічного втручання у таких пацієнтів необхідно суворо дотримуватися часу введення першої дози Арикстры.