Застосування АПРОВЕЛЬ®

— артеріальна гіпертензія;

— лікування нефропатії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом типу 2 (у складі комбінованої гіпотензивної терапії).

Фармакологічна дія АПРОВЕЛЬ®

Антигіпертензивний препарат, специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Усуває судинозвужувальну дію ангіотензину II і знижує концентрацію альдостерону в плазмі крові.

Блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, що реалізуються через рецептор типу AT1, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II. Специфічне антагоністична дія відносно рецепторів ангіотензину II (AT1) призводить до збільшення концентрації реніну та ангіотензину II в плазмі та до зниження концентрації альдостерону в плазмі крові. При застосуванні рекомендованих доз препарату концентрація іона калію в сироватці крові істотно не змінюється.

Ірбесартан не пригнічує кініназу II, за допомогою якої відбувається утворення ангіотензину II і руйнування брадикініну до неактивних метаболітів. Для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації.

Ірбесартан знижує артеріальний тиск при мінімальній зміні ЧСС. При прийомі в дозах до 300 мг 1 раз/добу зниження АТ носить дозозалежний характер, однак при подальшому збільшенні дози ірбесартану приріст гіпотензивного ефекту є незначним.

Максимальне зниження АТ досягається через 3-6 год після прийому препарату всередину, і гіпотензивний ефект зберігається принаймні протягом 24 год. Через 24 год після прийому рекомендованих доз зниження артеріального тиску становить 50-70% у порівнянні з максимальним зниженням діастолічного і систолічного АТ у відповідь на застосування препарату. При прийомі 1 раз/добу в дозі 150-300 мг ступінь зниження АТ (систолічний/діастолічний) у кінці міждозового інтервалу (тобто через 24 год після прийому препарату) в положенні пацієнта лежачи або сидячи в середньому на 8-13/5-8 мм рт.ст.(відповідно) більше порівняно з плацебо.

Прийом препарату в дозі 150 мг 1 раз/добу викликає такий же гіпотензивний відповідь (зниження артеріального тиску, перед прийомом чергової дози препарату та середнє зниження АТ за 24 год) прийом тієї ж дози, розділеної на 2 прийоми.

Гіпотензивна дія препарату Апровель розвивається протягом 1-2 тижнів, а максимальний терапевтичний ефект досягається на 4-6 тижнів після початку лікування. Антигіпертензивний ефект зберігається в умовах тривалого лікування. Після припинення лікування АТ поступово повертається до початкової величини, синдрому відміни не спостерігалося.

Ірбесартан не впливає на вміст сечової кислоти в сироватці крові або на виділення сечової кислоти з сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Ефективність препарату не залежить від віку і статі.

Пацієнти негроїдної раси слабше реагують на монотерапію Апровелем (як і на всі інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостероновую систему).

Режим дозування АПРОВЕЛЬ®

Препарат слід приймати внутрішньо, таблетку ковтають цілими, запиваючи водою.

Початкова та підтримуюча доза становить 150 мг 1 раз/добу незалежно від прийому їжі. Застосування препарату в такій дозі забезпечує оптимальний 24-годинний контроль артеріального тиску, ніж у дозі 75 мг/добу. Однак у деяких пацієнтів, особливо у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, або у пацієнтів у віці старше 75 років, початкова доза повинна становити 75 мг (можливе застосування Апровеля в таб. по 75 мг).

При недостатньому терапевтичному ефекті при застосуванні Апровеля в дозі 150 мг 1 раз/добу, дозу препарату можна збільшити до 300 мг, які слід призначити інший антигіпертензивний засіб. Зокрема було показано, що призначення діуретика, такого як гідрохлоротіазид, посилювало дію Апровеля.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу лікування необхідно починати з дози 150 мг 1 раз/добу і поступово збільшувати до 300 мг - дози, що є кращою підтримуючою дозою для лікування нефропатії.

Докази сприятливого впливу Апровеля на нирки у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом типу 2 отримані в дослідженнях, в яких він використовувався в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами, необхідними для досягнення цільового рівня АТ.

До початку прийому Апровеля слід відновити ОЦК та/або усунути гіпонатріємію.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок корекція режиму дозування не потрібна. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза повинна становити 75 мг/добу (можливе застосування препарату " Апровель в таб. по 75 мг).

У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості не потребують корекції режиму дозування. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки відсутня.

Хоча рекомендується лікування пацієнтів віком старше 75 років слід починати з дози 75 мг (можливе застосування препарату " Апровель в таб. по 75 мг), зазвичай пацієнтам літнього віку корекція режиму дозування не потрібна.

Передозування АПРОВЕЛЬ®

При застосуванні препарату у дорослих пацієнтів в дозі 900 мг/добу протягом 8 тижнів не виявлено будь-якої токсичності.

Симптоми: найбільш імовірно виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.

Лікування: при випадковому прийомі препарату у високих дозах показано штучна блювання і/або промивання шлунка, активоване вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.Гемодіаліз неефективний.

Побічні ефекти препарату" АПРОВЕЛЬ®

При описі побічних ефектів використовувалися такі критерії частоти виникнення: дуже часто (>10%), часто (>1%, <10%); іноді (>0.1%,<1%); рідко (>0.01%, <0.1%); дуже рідко (<0.01%; включаючи окремі повідомлення). Частота побічних ефектів не залежала від дози (в рекомендованому інтервалі доз), статі, віку, раси пацієнта або від тривалості терапії.

Артеріальна гіпертензія

У плацебо-контрольованих дослідженнях (1965 пацієнтів отримували ірбесартан) були відзначені такі побічні реакції.

З боку ЦНС: часто – запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, гіперемія шкірних покривів.

З боку дихальної системи: іноді - кашель.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання; іноді - діарея, диспепсія, печія.

З боку статевої системи: іноді - статева дисфункція.

З боку організму в цілому: часто – втома; іноді - біль в грудній клітці.

З боку лабораторних показників: часто - достовірне збільшення КФК (1.7%), не супроводжувалося клінічними проявами з боку кістково-м'язової системи.

Артеріальна гіпертензія і цукровий діабет типу 2 з микроальбуминурией без порушення функції нирок

Крім вищезазначених побічних реакцій при прийомі ірбесартану спостерігалися:

З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатичне запаморочення, ортостатична гіпотензія у 0.5% пацієнтів (у порівнянні з частотою виникнення цих побічних реакцій при прийомі плацебо).

З боку лабораторних показників: дуже часто - гіперкаліємія (>5.5% ммоль/л) при прийомі 300 мг ірбесартану спостерігалася у 29.4% пацієнтів, а в групі плацебо - у 22% пацієнтів.