Застосування АПИДРА®

— цукровий діабет, що потребує лікування інсуліном (у дорослих).

Фармакологічна дія АПИДРА®

Інсулін глулизин є рекомбінантним аналогом людського інсуліну, який по силі дії дорівнює розчинному людському інсуліну, але починає діяти швидше і має меншу тривалість дії.

Найбільш важливою дією інсуліну і аналогів інсуліну, включаючи інсулін глулизин, є регуляція обміну глюкози. Інсулін знижує концентрацію глюкози в крові, стимулюючи поглинання глюкози периферичними тканинами, особливо скелетної мускулатурою і жировою тканиною, а також інгібуючи утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах, протеоліз і збільшує синтез білка.Дослідження, проведені у здорових добровольців і пацієнтів з цукровим діабетом, показали, що при п/к введенні інсулін глулизин починає діяти швидше і має меншу тривалість дії, ніж розчинний людський інсулін. При п/к введенні гіпоглікемічний ефект розвивається через 10-20 хв. При в/в введенні гіпоглікемічні ефекти інсуліну глулизина і розчинного людського інсуліну є рівними по силі. Одна одиниця інсуліну глулизина має таку ж гіпоглікемічну активність, як і одна одиниця розчинного людського інсуліну.

У дослідженні фази I у пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 оцінювалися гіпоглікемічні профілі інсуліну глулизина і розчинного людського інсуліну, вводившихся п/к в дозі 0.15 МО/кг у різний час по відношенню до стандартного 15-хвилинному прийому їжі.

Результати дослідження показали, що інсулін глулизин, введений за 2 хв до прийому їжі, забезпечував такий же контроль рівня глюкози після їди, що і розчинний людський інсулін, введений за 30 хв до прийому їжі. При введенні за 2 хв до прийому їжі інсулін глулизин забезпечував кращий контроль рівня глюкози після їди, ніж розчинний людський інсулін, введений за 2 хв до прийому їжі. Інсулін глулизин, введений через 15 хв після початку прийому їжі, давав такий же контроль рівня глюкози після їди, що і розчинний людський інсулін, що вводиться за 2 хв до прийому їжі.

Ожиріння

Дослідження фази I, яке проводилося з інсуліном глулизином, інсуліном лиспро і розчинним людським інсуліном у групи пацієнтів з ожирінням, продемонструвало, що у цих пацієнтів інсулін глулизин зберігає час розвитку ефекту. У цьому дослідженні час досягнення 20% від повного AUC становило 114 хв для інсуліну глулизина, 121 хв для інсуліну лиспро і 150 хв для розчинного людського інсуліну, а AUC0-2 год, відбиває також ранню гіпоглікемічну активність, становила 427 мгхкг-1 для інсуліну глулизина, 354 мгхкг-1 для інсуліну лиспро, і 197 мгхкг-1 для розчинного людського інсуліну.

Клінічні дослідження

Цукровий діабет типу 1

У 26-тижневому клінічному дослідженні фази III, в якому проводилося порівняння інсуліну глулизина з інсуліном лиспро, вводившимися п/к незадовго до їжі (0-15 хв) пацієнтам з цукровим діабетом типу 1, що використовує як базального інсуліну інсулін гларгин, інсулін глулизин був порівнянний з інсуліном лиспро щодо контролю рівня глюкози, який оцінювали по зміні концентрації глікованого гемоглобіну (HbA1С) на момент кінцевої точки дослідження в порівнянні з результатом. Спостерігалися зіставні значення концентрації глюкози в крові, що визначаються шляхом самоконтролю. При введенні інсуліну глулизина на відміну від лікування інсуліном лиспро не знадобилося підвищення дози базального інсуліну.

12-тижневе клінічне дослідження III фази, проведений у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу, які отримували в якості базальної терапії інсулін гларгин, показало, що ефективність введення інсуліну глулизина безпосередньо після їжі була порівнянна з такою при введенні інсуліну глулизина безпосередньо перед прийомом їжі (0-15 хв) або розчинного людського інсуліну (за 30-45 хв до їжі).

Серед пацієнтів, що виконали протокол дослідження, у групі пацієнтів, які одержували перед їжею інсулін глулизин, спостерігалося достовірно більше зниження HbA1С порівняно з групою пацієнтів, які отримували розчинний людський інсулін.

Цукровий діабет типу 2

26-тижневе клінічне дослідження фази III з подальшим них 26-тижневим продовженням у вигляді дослідження безпеки було проведено порівняння інсуліну глулизина (0-15 хв до прийому їжі) з розчинним людським інсуліном (за 30-45 хв прийому їжі), які вводилися п/к пацієнтам з цукровим діабетом типу 2, крім цього використовують як базального изофан-інсулін. Середній індекс маси тіла пацієнтів становив 34.55 кг/м2. Інсулін глулизин показав себе порівняно з розчинним людським інсуліном щодо змін концентрацій HbA1С через 6 міс лікування у порівнянні з результатом (-0.46% для інсуліну глулизина і -0.30% для розчинного людського інсуліну, p=0.0029) і через 12 міс лікування у порівнянні з результатом (-0.23% для інсуліну глулизина і -0.13% для розчинного людського інсуліну, відмінність не достовірно). У цьому дослідженні більшість пацієнтів (79%) змішували свій інсулін короткої дії з изофан-інсуліном безпосередньо перед ін'єкцією. 58 пацієнтів на момент рандомізації використовували пероральні гіпоглікемічні препарати та отримали інструкції щодо продовження їх використання в тій же дозі.

Расове походження та підлогу

У контрольованих клінічних дослідженнях у дорослих не було показано різниці в безпеці та ефективності інсуліну глулизина при аналізі підгруп, виділених за расовим походженням і підлозі.

Режим дозування АПИДРА®

Препарат Апидра слід вводити незадовго (0-15 хв) до або незабаром після прийому їжі.

Препарат Апидра слід застосовувати в схемах терапії, що включають у себе або інсулін середньої тривалості дії або інсулін або аналог інсуліну тривалої дії. Препарат можна застосовувати в комбінації з пероральними гіпоглікемічними засобами.

Режим дозування препарату Апидра підбирається індивідуально.

Введення препарату

Препарат Апидра вводять або шляхом п/ш ін'єкції або шляхом безперервної інфузії в підшкірно-жирову клітковину за допомогою системи помпової.

П/к ін'єкції слід проводити в область живота, плеча або стегна, а введення препарату шляхом безперервної інфузії в підшкірно-жирову клітковину виробляється в області живота. Місця ін'єкцій та інфузій у вищезгаданих областях (живіт, стегно або плече) слід чергувати при кожному новому введенні препарату. На швидкість абсорбції і, відповідно, на початок і тривалість дії можуть впливати місце введення, фізичне навантаження та інші мінливі умови. П/к введення в черевну стінку забезпечує трохи швидшу абсорбцію, ніж введення в інші вищезазначені ділянки тіла.

Слід дотримуватись обережності для виключення попадання препарату безпосередньо в кровоносні судини. Після введення препарату не можна робити масаж області введення. Пацієнти повинні бути навчені правильної техніки проведення ін'єкцій.

Змішування з інсулінами

Препарат Апидра не можна змішувати ні з якими іншими препаратами, крім людського изофан-інсуліну.

Помпова пристрій для проведення безперервної п/ш інфузії

При використанні препарату Апидра з помпової системою для інфузії інсуліну не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Правила використання препарату

Оскільки препарат Апидра є розчином, проведення ресуспензирования перед його використанням не потрібно.

Змішування з інсулінами

При змішуванні з людським изофан-інсуліном препарат Апидра набирають у шприц першим. Ін'єкцію слід проводити одразу після змішування, оскільки відсутні дані щодо застосування сумішей, приготованих задовго до ін'єкції.

Картриджі

Картриджі повинні використовуватися разом з інсуліновою шприц-ручкою, такий як ОптиПен Про1, і у відповідності з рекомендаціями в інструкції, наданій виробником пристрою.

Інструкції виробника щодо використання шприц-ручки ОптиПен Про1 щодо завантаження картриджа, приєднання голки та проведення ін'єкції інсуліну повинні точно виконуватися. Перед використанням картридж слід оглянути і використовувати тільки в тому разі, якщо розчин є прозорим, безбарвним, не містить видимих твердих часток. Перед установкою картриджа у шприц-ручку багаторазового використання попередньо картридж повинен 1-2 год перебувати при кімнатній температурі. Перед проведенням ін'єкції слід видалити з картриджа пухирці повітря (див.інструкцію з користування шприц-ручкою). Порожні картриджі заповнювати повторно не можна. Якщо шприц-ручка ОптиПен Про1 пошкоджена, її можна використовувати.

Якщо шприц-ручка пошкоджена, розчин може бути набраний із картриджа у пластиковий шприц, підходящий для інсуліну в концентрації 100 МО/мл, і введений пацієнту.

Для попередження інфікування шприц-ручку багаторазового використання повинна застосовуватися тільки для одного хворого.