Застосування АМПЛИТОН

— артеріальна гіпертензія.

Фармакологічна дія АМПЛИТОН

Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів ІІ покоління, похідне дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигидропиридиновыми рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних судин і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда;розширюючи пеиферические артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні.Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвиток констрікція коронарних артерій (у т. ч. викликаної курінням).

У пацієнтів зі стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.

Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клигнически значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (у положенні лежачи і стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, чинить антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС.Не чинить впливу на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлеторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичний дією. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не чинить несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові.

Час розвитку ефекту - 2-4 год, тривалість ефекту - 24 год.

Цилазаприл є проліками, швидко превращающимся в організмі в активну форму - цилазаприлат - специфічний довгостроково діючий інгібітор АПФ, блокує перетворення неактивного ангіотензину I в ангіотензин II, який має виражену судинозвужувальну дію.

У рекомендованих дозах ефект цилазаприла у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю зберігається н протягом 24 год У пацієнтів з нормальною функцією нирок під час лікування цилазаприлом концентрація калію в сироватці звичайно залишається в межах норми. У пацієнтів, які одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, можливе підвищення вмісту калію.

При артеріальній гіпертензії знижує систолічний і діастолічний АТ як у положенні "стоячи", так і в положенні "лежачи", зазвичай без ортостатичних реакцій. Цилазаприл ефективний на всіх стадіях артеріальної гіпертензії, а також при нирковій гіпертензії. Рефлекторної тахікардії не виникає, хоча можуть спостерігатися невеликі зміни ЧСС, що не мають клінічного значення. У деяких хворих зниження АТ може зменшуватися до моменту наступного прийому препарату. При тривалому лікуванні антигіпертензивну дію цилазаприла зберігається.Після раптової відміни препарату швидкого підвищення артеріального тиску не відбувається.

У хворих на артеріальну гіпертензію із супутньою нирковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня, швидкість клубочкової фільтрації та нирковий кровотік при лікуванні цилазаприлом, як правило, не змінюються, незважаючи на клінічно значуще зниження артеріального тиску.

Антигіпертензивна дія цилазаприла (як і при застосуванні інших інгібіторів АПФ) у пацієнтів негроїдної раси може бути менш вираженим, ніж у пацієнтів інших рас. Якщо, проте, цилазаприл застосовується в комбінації з гідрохлоротіазидом, відмінностей у дії препарату у пацієнтів різних рас не спостерігається.

У рекомендованих дозах антигіпертензивний ефект у хворих артеріальною гіпертензією та у хворих хронічною серцевою недостатністю зберігається до 24 год Після прийому всередину антигіпертензивний ефект цилазаприла зазвичай проявляється протягом першої години і досягає максимуму через 3-7 ч.

Режим дозування АМПЛИТОН

Приймають усередину ранком, одночасно 1 таб., містить амлодипін (5мг) і 1/2-1 таб., містить цилазаприл (1.25-2.5 мг). Залежно від динаміки показників артеріального тиску обидва компоненти в зазначених дозах можна приймати 2 рази/добу.

Максимальна доза амлодипіну - 10 мг, цилазаприла - 5 мг.

Передозування АМПЛИТОН

Амлодипін

Симптоми: виражене зниження АТ, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові і діурезу для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх призначення); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в/в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

Цилазаприл

Дані про передозування обмежені. У здорових добровольців, які приймали цилазаприл в однократних дозах до 160 мг, небажаного впливу на ПЕКЛО не відзначалося.

Симптоми: найбільш ймовірно - значне зниження артеріального тиску.

Лікування: збільшення об'єму ОЦК. За свідченнями цилазаприлат можна частково видалити з організму шляхом гемодіалізу.

Побічні ефекти препарату АМПЛИТОН

Амлодипін

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя; рідко - порушення серцевого риму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія; в окремих випадках - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння; в окремих випадках - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.

З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастрії; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ та жовтуха (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея; в окремих випадках - гастрит, підвищення апетиту.

З боку сечовидільної системи: рідко - полакіурія, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія; в окремих випадках - дизурія, поліурія.

З боку статевої системи: рідко - порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції), гінекомастія.

Дерматологічні реакції: в окремих випадках - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання (в т. ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк).

З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; в окремих випадках - міастенія.

З боку дихальної системи: рідко - диспное, носова кровотеча; в окремих випадках - кашель, риніт.

З боку обміну речовин: рідко - полиурикемия, збільшення/зниження маси тіла, гіперглікемія, підвищене потовиділення, спрага.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку органів чуття: рідко - порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, в окремих випадках - паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.

Інші: в окремих випадках - холодний липкий піт.