Застосування АЛКЕРАН®

Для парентерального застосування

Регіонарна артеріальна перфузія показана при:

— локалізованої меланоми кінцівок;

— локалізованої саркоми м'яких тканин кінцівок.

В/В введення в стандартних дозах застосовується при:

— множинній мієломі;

— поширеному раку яєчника

В/В введення у високих дозах застосовується для лікування:

— множинної мієломи;

— поширеною нейробластоми у дітей.

Для прийому всередину

Показаний при:

— множинній мієломі;

— поширеною аденокарциномі яєчника.

Може застосовуватися при:

— карциномі молочної залози;

— істинної поліцитемії.

Фармакологічна дія АЛКЕРАН®

Протипухлинний препарат, бифункциональное алкилирующее з'єднання. Процес алкілування полягає в ковалентном зв'язування утворюються з двох біс-2-хлорэтильных груп вуглецевих проміжних сполук з 7-азотом гуаніна в ДНК і перехресне зв'язування двох ланцюгів ДНК, що призводить до порушення реплікації клітин.

В/В введення Алкерана у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими цитотоксичними препаратами також ефективно при множинній мієломі, як і пероральний прийом Алкерана. В/В введення Алкерана у високих дозах (з трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин або без неї) в якості першої лінії терапії або для консолідації ремісії після стандартної цитостатичної хіміотерапії призводить до повної ремісії у 50% пацієнтів з множинною миеломой.

Алкеран у високих дозах (з трансплантацією стовбурових гемопоетичних клітин або без неї) застосовувався як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з променевою терапією та/або іншими цитотоксичними препаратами, для консолідації ремісії після стандартного лікування при поширеною нейробластомі у дітей.

В/В введення Алкерана у вигляді монотерапії і в комбінації з іншими цитотоксичними препаратами дозволяє досягти об'єктивного ефекту приблизно у 50% пацієнток з поширеною аденокарциномой яєчника.

Прийом препарату у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими препаратами виявляє значний терапевтичний ефект у деяких пацієнток з поширеною карциномою молочної залози; крім того, мелфалан застосовувався в рамках ад'ювантної терапії після операції з приводу карциноми молочної залози.

Ефективний при лікуванні хворих на істинну поліцитемію.

Режим дозування АЛКЕРАН®

Алкеран має призначатися тільки лікарями, що мають досвід проведення цитостатичної терапії злоякісних новоутворень.

Дорослим при множинній мієломі для парентерального введення розчин Алкерана для ін'єкцій призначається в интермиттирующем режимі як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими цитотоксичними засобами, у діапазоні доз від 8 до 30 мг/м2 поверхні тіла з інтервалами від 2 до 6 тижнів. В деякі схеми лікування додатково включається преднізолон. Більш докладні схеми лікування наведені в спеціальній літературі. При в/в монотерапії звичайний режим дозування Алкерана становить 0.4 мг/кг маси тіла (16 мг/м2) з повторним введенням з відповідними інтервалами (наприклад одноразово кожні 4 тижні) за умови відновлення за цей період показників периферичної крові. При застосуванні в режимі высокодозной терапії Алкеран вводять одноразово в/в в дозі від 100 до 200 мг/м2 (приблизно від 2.5 до 5.0 мг/кг маси тіла). При застосуванні препарату в дозах понад 140 мг/м2поверхні тіла дуже важливо проводити трансплантацію гемопоетичних стовбурових клітин. При порушенні функції нирок дозу препарату слід зменшити на 50. З урахуванням вираженого мієлосупресивної дії при в/в терапії у високих дозах ця терапія повинна проводитися тільки в спеціалізованих центрах під спостереженням досвідчених фахівців.

Дорослим при множинній мієломі для прийому всередину зазвичай призначають по 0,15 мг/кг маси тіла в кілька прийомів протягом 4 днів, повторюючи цикли з інтервалами 6 тижнів. Однак використовувалися і багато інші режими, з якими можна детально ознайомитися в спеціальній літературі. Прийом мелфалан всередину з одночасним призначенням преднізолону може бути більш ефективним, ніж монотерапія мелфаланом. Комбінована терапія зазвичай призначається за переривчастою схемою.

Терапія тривалістю більше 1 року у пацієнтів, які відповідають на терапію, мабуть, не супроводжується більш високою ефективністю.

При поширеною аденокарциномі яєчників при в/в введенні в режимі монотерапії Алкеран зазвичай застосовуються у дозі 1 мг/кг маси тіла (приблизно 40 мг/м2) з інтервалом у 4 тижні. При застосуванні в комбінації з іншими цитотоксичними засобами рекомендовані дози Алкерана становить від 0.3 до 0.4 мг/кг маси тіла (від 12 до 16 мг/м2) з інтервалом в 4-6 тижнів. При прийомі всередину зазвичай призначають по 0.2 мг/кг маси тіла на добу протягом 5 днів, повторюючи цикли кожні 4 – 8 тижнів або після відновлення картини периферичної крові.

При меланомі гіпертермічна регіонарна перфузія розчином Алкерана застосовується в якості ад'ювантної терапії після видалення меланоми на ранній стадії захворювання, а також в якості паліативного лікування місцево-поширеною стадії. Детальніша інформація по техніці перфузії та з рекомендованим дозам наведена у спеціальній літературі.

При саркомі м'яких тканин гіпертермічна регіонарна перфузія розчину Алкерана застосовується при всіх стадій локалізованої саркоми м'яких тканин, звичайно в комбінації з хірургічним лікуванням.Алкеран також призначається у поєднанні з актиномицином D. Детальна інформація за рекомендованим дозам наведена у спеціальній літературі.

При карциномі молочної залози Алкеран призначають всередину в дозі 0.15 мг/кг маси тіла або 6 мг/м2 поверхні тіла на добу протягом 5 днів, повторюючи цикли кожні 6 тижнів. При токсичному дії на кістковомозкове кровотворення дозу знижують.

При істинній поліцитемії для індукції ремісії препарат призначають внутрішньо в дозах від 6 до 10 мг на добу протягом 5-7 днів, після чого переходять на приймання в дозі від 2 до 4 мг на добу до досягнення достатнього контролю захворювання. Для підтримуючої терапії препарат призначають у дозі від 2 до 6 мг один раз на тиждень

Враховуючи можливість тяжкої мієлосупресії при безперервному прийомі мелфалан, дуже важливо протягом всієї терапії регулярно досліджувати картину крові, при необхідності коректуючи дозу або роблячи перерви в лікуванні для підтримки хорошого контролю картини крові.

При поширеною нейробластомі у дітей розчин Алкерана для ін'єкцій призначають у дозах від 100 до 240 мг/м2 (іноді цю дозу розподіляють на декілька рівних частин і вводять протягом трьох днів поспіль) як в режимі монотерапії, так і в комбінації з променевою терапією та/або іншими цитотоксичними засобами, в поєднанні з трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин.

Мелфалан у традиційному діапазоні доз призначається дітям лише в рідкісних випадках, тому чітко дати певні рекомендації щодо дозування не представляється можливим.

Алкеран часто застосовується у пацієнтів похилого та старечого віку в стандартних дозах, інформації про особливості його застосування в цій віковій підгрупі немає.

Досвід застосування Алкерана у високих дозах у пацієнтів похилого і старечого віку обмежений. Перед початком высокодозной в/в терапії мелфаланом у пацієнтів цієї категорії слід добитися адекватного загального стану.