Застосування АКТОС®

Цукровий діабет типу 2:

— в якості додаткового засобу до дієтотерапії та фізичних вправ;

— для проведення монотерапії або у складі комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у випадку неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та призначення монотерапії одним із зазначених вище препаратів.

Фармакологічна дія АКТОС®

Пероральний гіпоглікемічний препарат, похідне тиазолидиндионового ряду. Є потужним і високоселективним агоністом гамма-рецепторів, які активуються пролифератором пероксисом (PPARγ).PPARγ-рецептори виявляються у жировій, м'язовій тканинах та у печінці. Активація ядерних рецепторів PPARγ модулює транскрипцію деяких генів, чутливих до інсуліну, які беруть участь у контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів.Актос знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах і в печінці, в результаті цього відбувається збільшення витрати інсулінозалежної глюкози та зниження викиду глюкози з печінки. На відміну від препаратів сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози.

При цукровому діабеті типу 2 зменшення інсулінорезистентності під дією препарату Актос викликає зниження концентрації глюкози в крові, зниження рівня інсуліну в плазмі та гемоглобіну A1c(гліколізований гемоглобін, HbA1c). У монотерапії та в комбінації з препаратами сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном препарат покращує контроль рівня цукру в крові.

При цукровому діабеті типу 2 з порушенням ліпідного обміну на тлі лікування препаратом спостерігається зниження рівня тригліцеридів і підвищення рівня ЛПВЩ. При цьому рівень ЛПНЩ і загального холестерину у таких пацієнтів не змінюється.

При застосуванні препарату Актос у хворих на цукровий діабет типу 2, проведені ехокардіографічні обстеження не виявили помітного збільшення середнього показника індексу маси лівого шлуночка або помітного зменшення середнього показника серцевого індексу.

Режим дозування АКТОС®

Дозу встановлюють індивідуально.

Актос призначають внутрішньо 1 раз/добу незалежно від прийому їжі.

Для лікування цукрового діабету типу 2 при монотерапії Актос призначають у дозі 15 мг або 30 мг 1 раз/добу. При необхідності доза може бути поступово збільшена до максимальної, що становить 45 мг/добу. При неефективності монотерапії слід передбачити можливість проведення комбінованої терапії.

При комбінованій терапії c похідними сульфонілсечовини Актос призначають у дозі 15 мг або 30 мг 1 раз/добу. На початку лікування препаратом Актос дозу похідного сульфонілсечовини можна залишити без зміни, при розвитку гіпоглікемії дозу останнього слід зменшити.

У комбінації з метформіном Актос призначають у дозі 15 мг або 30 мг 1 раз/добу. На початку лікування препаратом Актос дозу метформіну можна залишити без зміни. Ризик розвитку гіпоглікемії при даній комбінації незначний, тому необхідність у корекції дози метформіну малоймовірна.

У комбінації з інсуліном Актос призначають у дозі 15 мг або 30 мг 1 раз/добу. На початку лікування препаратом Актос дозу інсуліну можна залишити без зміни. При розвитку гіпоглікемії і зниженні концентрації глюкози в плазмі до рівня менше 100 мг/дл дозу інсуліну можна зменшити на 10-25%.Подальшу корекцію дози інсуліну слід проводити індивідуально з урахуванням рівня глікемії.

При комбінованій терапії максимальна доза препарату Актос становить 30 мг/добу.

У хворих з нирковою недостатністю корекція дози препарату Актос не потрібно.

Передозування АКТОС®

Був зареєстрований один випадок передозування препаратом Актос (прийом 120 мг/добу). При цьому не відзначалося будь-яких специфічних клінічних симптомів.

Лікування: проведення симптоматичної терапії в залежності від клінічних проявів.

Побічні ефекти препарату АКТОС®

З боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемії (від слабкої до вираженої) - в 1% випадків при прийомі плацебо, у 2% випадків при застосуванні Актоса у комбінації з похідними сульфонілсечовини, в 5% випадків при застосуванні плацебо у комбінації з інсуліном, у 8% випадків при застосуванні Актоса в дозі 15 мг у комбінації з інсуліном, у 15% випадків при комбінації Актоса в дозі 30 мг з інсуліном; набряки - 4.8% при монотерапії, 15.3% - у комбінації з інсуліном.

З боку системи кровотворення: 1-1.6% - анемія; 2-4% - зниження гемоглобіну і гематокриту. Ці зміни в основному спостерігалися через 4-12 тижнів після початку лікування, залишалися відносно сталими і не були пов'язані з будь-якими клінічно значущими гематологічними ефектами.

З боку лабораторних показників: зареєстровані випадки підвищення АЛТ ≥3 рази (0.25%), які були оборотними і не пов'язаними із застосуванням препарату Актос; відзначалися поодинокі випадки тимчасового підвищення рівня КФК, які не мали жодних клінічних наслідків і взаємозв'язок яких з прийомом препарату Актос не встановлена; середні значення білірубіну, АСТ, АЛТ, ЛФ і ГГТ знижувалися в кінці лікування порівняно з аналогічними показниками до початку лікування.

Протипоказання препарату АКТОС®

— цукровий діабет типу 1;

— діабетичний кетоацидоз;

— вагітність;

— лактація (грудне вигодовування);

— встановлена підвищена чутливість до пиоглитазону або до одного з компонентів препарату.