Застосування АКТАПАРОКСЕТИН

— депресія всіх типів (в. т. ч. реактивна, важка ендогенна депресія і депресія, що супроводжується тривогою);

— обсесивно-компульсивний розлад;

— панічний розлад, в т. ч. з агорафобією;

— соціальне тривожний розлад/соціальна фобія;

— генералізоване тривожний розлад;

— лікування посттравматичного стресового розладу.

Фармакологічна дія АКТАПАРОКСЕТИН

Антидепресант. Пароксетин є потужним і селективним інгібітором захоплення серотоніну (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивна дія та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного та панічного розладу.

Основні метаболіти пароксетину являють собою полярні й кон'юговані продукти окиснення і метилювання, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення серотоніну нейронами.

Пароксетин володіє низьким аффінітет до м-холінорецепторами. Володіючи селективним дією, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин характеризується низьким аффінітет до α1, α2, β-адренорецепторами, а також до допаминовым, 5-HT1 подібних, 5-НТ2 подібним і гістамінових Н1-рецепторів.

Пароксетин не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують дію на них етанолу.

За даними дослідження поведінки і ЕЕГ у пацієнтів, які приймають пароксетин, доведено, що при призначенні в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення серотоніну, у пароксетину виявляються слабкі активні властивості. У здорових добровольців він не викликає значного зміни рівня АТ, ЧСС і ЕЕГ.

На відміну від антидепресантів, які інгібують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.

Режим дозування АКТАПАРОКСЕТИН

Препарат приймають внутрішньо 1 раз/добу, вранці, під час їжі. Таблетку ковтають цілою, запиваючи водою.

Дозу підбирають індивідуально протягом перших 2-3 тижнів після початку терапії і згодом при необхідності коригують.

Для лікування депресій призначають препарат в дозі 20 мг 1 раз/добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг/добу, максимальна добова доза - 50 мг.

При обсесивно-компульсивних розладах початкова терапевтична доза становить 20 мг/добу, з подальшим щотижневим збільшенням її на 10 мг. Рекомендована середня терапевтична доза - 40 мг/добу, при необхідності доза може бути збільшена до 60 мг/добу.

При панічних розладах Актапароксетин призначають в початковій дозі 10 мг/добу (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики), з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза - 40 мг/добу. Максимальна доза - 50 мг/добу.

При соціально-тривожних розладах/соціофобії початкова доза становить 20 мг/добу, при відсутності ефекту протягом як мінімум 2 тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг/добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше 1 тижня згідно з клінічним ефектом.

При посттравматичних порушення психіки для більшості пацієнтів початкова і терапевтична дози становлять 20 мг/добу. В деяких випадках рекомендується збільшення дози максимально до 50 мг/добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг щотижня у відповідності з клінічним ефектом.

При генералізованих тривожних розладах початкова і рекомендована дози - 20 мг/добу.

При нирковій і/або печінковій недостатності рекомендована добова доза становить 20 мг.

Для літніх пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 40 мг. В цілях попередження розвитку синдрому відміни припинення прийому препарату проводиться поступово.

Застосування пароксетину у дітей не рекомендується, оскільки його безпека та ефективність у цієї категорії пацієнтів не встановлені.

Передозування АКТАПАРОКСЕТИН

Симптоми: нудота, розширення зіниць, пропасниця, зміни артеріального тиску, головний біль, мимовільні м'язові скорочення, ажитація, тривожність, тахікардія; дуже рідко - зміни на ЕКГ, кома (при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами та/або алкоголем).

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Побічні ефекти препарату АКТАПАРОКСЕТИН

З боку ЦНС: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, экстрапирамидиые розлади, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривожність, деперсоналізація, напади паніки, нервозність.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку статевої системи: порушення статевої функції (у т. ч. імпотенція і розлади еякуляції), гіперпролактинемія/галакторея, аноргазмія.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея; дуже рідко - гепатит.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, экхиматозы, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Інші: підвищене потовиділення, гіпонатріємія, порушення секреції АДГ, синдром відміни при різкій відміні препарату.

Протипоказання препарату АКТАПАРОКСЕТИН

— одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни;

— одночасний прийом тіоридазину;

— нестабільна епілепсія;

— вагітність;

— період лактації (грудного вигодовування);

— підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при печінковій та нирковій недостатності, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, манії, патології серця, епілепсії, судомних станах, при проведенні електроімпульсної терапії, при прийомі препаратів, що підвищують ризик кровотечі, при наявності факторів ризику підвищеної кровоточивості і захворюваннях, що підвищують ризик кровотечі.