Застосування АКОЛАТ®

— профілактика нападів і підтримуюча терапія при бронхіальній астмі (у т. ч. як препарат першої лінії при неефективності бета-адреноміметиків).

Фармакологічна дія АКОЛАТ®

Конкурентний, високоселективний і високоактивний антагоніст пептидних лейкотрієнів LTC4, LTD4, LTE4- компонентів повільно реагуючої субстанції анафілаксії.

Синтез лейкотрієнів та їх взаємодію з рецепторами вивчалися стосовно патофізіології астми. Їх ефекти включали в себе підвищення тонусу гладкої мускулатури, набряк слизової оболонки дихальних шляхів і зміна клітинної активності, пов'язаної з запальним процесом, включаючи приплив еозинофілів до легким. Ці ефекти пов'язані з клінічними симптомами і проявами астми.

Аколат діє як протизапальний засіб, що перешкоджає дії цих медіаторів запалення.

Дослідження показали, що Аколат однаковою мірою протидіє скорочення гладкої мускулатури під впливом всіх трьох пептидних лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4).

Експериментальні дослідження на тварин показали, що Аколат ефективно запобігає як викликається лейкотриенами підвищення проникності судин, що приводить до набряку, так і викликається лейкотриенами приплив еозинофілів до легким.

Специфічність Аколата була доведена у клінічних дослідженнях, де було показано, що Аколат діє тільки на рецептори до лейкотрієнів і не діє на рецептори до простагландинам, тромбоксанам, холінергічні та гістамінові рецептори.

У клінічних дослідженнях Аколат показав наявність протизапальних властивостей. Прийом Аколата протягом 5 днів зменшував клітинний і неклеточный компоненти запалення в повітряних шляхах, що викликається антигенної провокацією.

У плацебо-контрольованих дослідженнях при сегментарній бронхопровокации з подальшим проведенням через 48 год бронхоальвеолярного лаважу, Аколат знижував підйом рівня базофілів, лімфоцитів і гістаміну, і зменшував стимульовану продукцію супероксидов альвеолярними макрофагами. Аколат послаблював зростаючу після провокації інгаляційними алергенами бронхіальну гіперреактивність і бронхоконстрикцию, індуковану фактором, що активує тромбоцити.

Крім цього знижувалася чутливість до метахолину після тривалого прийому Аколата у дозі 20 мг 2 рази/добу.

Під час клінічних випробувань при тривалій терапії Аколатом спостерігалося поліпшення легеневої функції, яка визначається в момент найменшого рівня препарату в плазмі, що відповідає уявленням про тривале зменшення обструкції, що виникає за рахунок запального компонента.

Аколат продемонстрував залежне від дози інгібування бронхоспазму, спричиненого ингалируемым лейкотриеном D4. Відомо, що хворі на астму приблизно в 10 разів більш чутливі до бронхоспастическому дії лейкотрієну D4. Прийом внутрішньо однієї дози Аколата дозволяє хворим на астму вдихати стократную дозу лейкотрієну D4, і при цьому захисний ефект спостерігається після 12 та 24 год.

Аколат інгібує бронхоспазм, викликаний декількома видами провокацій, наприклад, діоксидом сірки, фізичним навантаженням, холодним повітрям, а також послаблює ранні і пізні фази запальних реакцій, що викликаються різними антигенами, такими як рослини, лупа тварин, амброзія та змішані антигени. У деяких пацієнтів Аколат повністю запобігає напади астми, викликані фізичним навантаженням і алергенами.

У хворих на астму, не піддається адекватному контролю бета-стимуляторами (прийнятими при необхідності), застосування Аколата в якості підтримуючої терапії полегшує стан, зменшує денні і нічні напади астми, покращує функцію легенів, зменшує потребу у прийманні бета-стимуляторів і зменшує частоту загострень захворювання.

У клінічних дослідженнях спостерігався істотний ефект на базальний бронхомоторный тонус, що спостерігається протягом 2 год після прийому першої дози Аколата, коли максимальна пікова концентрація ще не була досягнута.

Терапевтичний ефект виникає протягом перших тижнів, а іноді й перших днів прийому Аколата.

Режим дозування АКОЛАТ®

У зв'язку з тим, що Аколат застосовується для попередження нападів астми, він призначений для постійного прийому.

Дорослим і дітям старше 7 років терапію починають з 20 мг 2 рази/добу. Середня підтримуюча доза становить 20 мг 2 рази/добу. Збільшення дози може дати додатковий ефект.

Максимальна добова доза: по 40 мг 2 рази/добу. Аколат не повинен прийматися одночасно з їжею, так як їжа зменшує біодоступність зафирлукаста.

У пацієнтів літнього віку лікування починають з 20 мг 2 рази/добу і коригують дозу залежно від клінічної відповіді. У клінічних дослідженнях у літніх пацієнтів, які отримували Аколат у дозі 20 мг 2 рази/добу, не спостерігалося збільшення загальної частоти несприятливих явищ.

Безпека та ефективність Аколата у дітей віком до 7 років не встановлювалася.

Терапію у пацієнтів з цирозом печінки стабільного перебігу алкогольної етіології починають з 20 мг 2 рази/добу і коригують дозу залежно від клінічної відповіді. Застосування Аколата не досліджувався у пацієнтів з порушеннями функції печінки іншого генезу або при тривалому прийомі у хворих з цирозом.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекцію режиму дозування не потрібна.

Передозування АКОЛАТ®

Немає інформації про випадки передозування Аколата у людей.

Лікування. Імовірно терапія повинна бути підтримуючої, корисним може бути видалення препарату шляхом промивання шлунка.

Побічні ефекти препарату АКОЛАТ®

Алергічні реакції: повідомлялося про випадки кропив'янки та ангіоневротичного набряку, а також про появу висипки і пухирів.

З боку травної системи: під час клінічних випробувань нечасто спостерігався підйом рівня сироваткових трансаміназ. Ці зміни припинялися при продовженні терапії або після припинення її. Рідко динаміка змін рівня трансаміназ збігалася з лікарським гепатитом, який дозволялося після припинення терапії Аколатом.

Інші: у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях спостерігалася більша частота інфекцій у літніх пацієнтів, які отримували Аколат. Ці інфекції зазвичай протікали легко, переважно вражали респіраторний тракт і не вимагали припинення терапії Аколатом.

Прийом Аколата може викликати головний біль та порушення з боку ШКТ. Ці симптоми зазвичай легкі і не вимагають відміни терапії.

Протипоказання препарату АКОЛАТ®

— підвищена чутливість до препарату в анамнезі.