Застосування АККУПРО®

— артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з тіазидними діуретиками і бета-адреноблокаторами);

— хронічна серцева недостатність (у комбінації з діуретиками та/або серцевими глікозидами).

Фармакологічна дія АККУПРО®

Антигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ.

Хинаприла гідрохлорид являє собою сіль хинаприла – етилового ефіру інгібітору АПФ хинаприлата, не містить сульфгидрильную групу.

Хинаприл швидко деэстерифицируется з утворенням хинаприлата (хинаприл диацид – головний метаболіт), який є потужним інгібітором АПФ. АПФ) – це пептидилдипептидаза, катализирующая перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, що має судинозвужувальну дію та бере участь у контролі тонусу і функції судин за рахунок різних механізмів, включаючи стимуляцію продукції альдостерону корою надниркових залоз. Хинаприл інгібує активність циркулюючого і тканинного АПФ і завдяки цьому знижує вазопрессорную активність і секрецію альдостерону.Зниження рівня ангіотензину II за механізмом зворотного зв'язку призводить до збільшення секреції реніну та його активності в плазмі крові.

Головним механізмом антигіпертензивної дії хинаприла вважають пригнічення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, однак препарат проявляє ефект навіть у хворих з низкорениновой артеріальною гіпертензією. АПФ за будовою ідентичний кининазе II – ферменту, який викликає руйнування брадикініну – пептиду, що володіє потужними судинорозширювальними властивостями. Залишається невідомим, чи має значення підвищення рівнів брадикініну для терапевтичного ефекту хинаприла.Тривалість антигіпертензивної дії хинаприла була вище тривалості його інгібуючого ефекту на циркулюючий АПФ. Виявлена тісна кореляція між пригніченням тканинного АПФ і тривалістю антигіпертензивної дії препарату.

Інгібітори АПФ, включаючи хинаприл, можуть підвищити чутливість до інсуліну.

Застосування хинаприла в дозі 10-40 мг у хворих з артеріальною гіпертензією від легкого до помірного ступеня тяжкості призводить до зниження артеріального тиску як у положенні сидячи, так і стоячи, і надає мінімальний вплив на ЧСС. Антигіпертензивний ефект проявляється протягом 1 год і звичайно досягає максимуму протягом 2-4 год після прийому препарату. У деяких хворих максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 2 тижні після початку лікування.

Антигіпертензивна дія препарату при застосуванні у рекомендованих дозах у більшості хворих триває 24 год і зберігається на тлі тривалої терапії.

Гемодинамічне дослідження у хворих з артеріальною гіпертензією показала, що зниження артеріального тиску під впливом хинаприла супроводжується зниженням ОПСС і опору ниркових судин, в той час як ЧСС, серцевий індекс, нирковий кровообіг, швидкість клубочкової фільтрації та фільтраційна фракція змінюються незначно або не змінюються.

Терапевтична дія препарату в однакових добових дозах порівнянно у літніх людей (старше 65 років) і у хворих більш молодого віку; у літніх людей частота небажаних явищ не збільшується.

Застосування хинаприла у хворих з хронічною серцевою недостатністю призводить до зниження ОПСС, середнього АТ, систолічного і діастолічного артеріального тиску, тиску заклинювання легеневих капілярів і підвищення серцевого викиду.

У 149 хворих, яким проводилося аортокоронарне шунтування, лікування хинаприлом в дозі 40 мг/добу порівняно з плацебо призвело до зниження частоти післяопераційних ішемічних ускладнень протягом року після хірургічного втручання.

У хворих з підтвердженим коронарним атеросклерозом, у яких відсутня артеріальна гіпертензія або серцева недостатність, хинаприл покращує порушену функцію ендотелію в коронарних і плечових артеріях.

Ефект хинаприла на ендотеліальну функцію пов'язаний зі збільшенням продукції оксиду азоту.Дисфункцію ендотелію вважають важливим механізмом розвитку коронарного атеросклерозу. Клінічне значення поліпшення ендотеліальної функції не встановлено.

Режим дозування АККУПРО®

При проведенні монотерапії артеріальної гіпертензії рекомендована початкова доза Аккупро у хворих, що не отримують діуретики, становить 10 мг або 20 мг 1 раз/добу. Залежно від клінічного ефекту дозу можна підвищувати (збільшуючи удвічі) до підтримуючої дози 20 мг або 40 мг/добу, яку призначають в 1 прийом або розподіляють на 2 частини. Як правило, змінювати дозу слід з інтервалами в 4 тижні. У більшості хворих досягти адекватного контролю АТ при тривалому лікуванні вдається шляхом застосування препарату 1 раз/добу. Максимальна добова доза - 80 мг.

У хворих, які продовжують прийом діуретиків, рекомендована початкова доза Аккупро становить 5 мг; у подальшому її підвищують (як зазначено вище) до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний ефект.

При хронічній серцевій недостатності застосування препарату показано як доповнення до терапії діуретиками та/або серцевими глікозидами. Рекомендована початкова доза у хворих з хронічною серцевою недостатністю становить 5 мг 1 або 2 рази/добу; після прийому препарату пацієнта слід спостерігати з метою виявлення симптоматичної артеріальної гіпотензії. Якщо переносимість початкової дози Аккупро хороша, то її можна підвищувати до ефективної дози, яка зазвичай становить 10-40 мг/добу в 2 рівних прийому в поєднанні з супутньою терапією.

При порушенні функції нирок рекомендована початкова доза Аккупро становить 5 мг у пацієнтів зКК більше 30 мл/хв і 2.5 мг у пацієнтів з КК менше 30 мл/хв. Якщо переносимість початкової дози хороша, то на наступний день Аккупро можна призначити 2 рази/добу. При відсутності вираженої артеріальної гіпотензії або значного погіршення функції нирок дозу можна збільшити з тижневими інтервалами з урахуванням клінічного і гемодинамічного ефектів.

З урахуванням клінічних і фармакокінетичних даних у пацієнтів з порушеннями функції нирокпочаткову дозу рекомендується підбирати таким чином.

*- в даний час недостатньо даних для того, щоб дати більш чіткі рекомендації про дозах Аккупро у таких хворих.

Рекомендована початкова доза Аккупро у пацієнтів літнього віку становить 10 мг 1 раз/добу; в подальшому її підвищують до тих пір, поки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект.

Передозування АККУПРО®

Симптоми характерні для вираженого зниження АТ.

Лікування: доцільно в/в введення рідини; проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз мають незначний вплив на виведення хинаприла і хинаприлата.

Побічні ефекти препарату АККУПРО®

Небажані явища при застосуванні Аккупро є зазвичай слабо виражені і минущими. Найчастішевідзначаються головний біль (7.2%), запаморочення (5.5%), кашель (3.9%), підвищена стомлюваність (3.5%), риніт (3.2%), нудота і/або блювання (2.8%), міалгія (2.2%). Слід зазначити, що в типовому випадку кашель є непродуктивним, стійким і проходить після припинення лікування.

Небажані явища, що спостерігалися у 0.5-1% хворих, які отримували Аккупро (у поєднанні з діуретиком або без нього) наведено нижче.

З боку системи кровотворення: гемолітична анемія*, тромбоцитопенія.*

Алергічні реакції: анафілактичні реакції.*

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: депресія, підвищена збудливість, сонливість, вертиго.

З боку органу зору: ослаблення зору.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, серцебиття, тахікардія, постуральна гіпотензія*, запаморочення*, вазодилатація.