Застосування АБИТАКСЕЛ

— рак яєчників;

— рак молочної залози;

— недрібноклітинний рак легенів.

Фармакологічна дія АБИТАКСЕЛ

Протипухлинний препарат рослинного походження, що отримується напівсинтетичним шляхом з рослини Taxus baccata.

Механізм дії пов'язаний з тим, що Абитаксел стимулює складання дефектних мікротрубочок з тубулиновых димерів, стабілізує їх структуру і гальмує динамічну реорганізацію в інтерфазі, що порушує мітотичну функцію клітини.

Викликає дозозалежне пригнічення кістковомозкового кровотворення. За експериментальними даними володіє мутагенними і эмбриотоксическими властивостями, викликає зниження репродуктивної функції.

Режим дозування АБИТАКСЕЛ

Рекомендована стандартна доза Абитаксела становить 135-175 мг/м2, яка вводиться в/в шляхом 3-годинний або 24-годинної інфузії 1 раз на три тижні. При виборі дози препарату і режиму дозування у кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціалізованої літератури.

Введення препарату Абитаксел не слід повторювати до тих пір, поки вміст нейтрофілів не досягне принаймні 1500/мкл, а вміст тромбоцитів-принаймні 100 000/мкл. Хворим з тяжкою нейтропенією (вміст нейтрофілів менше 500/мкл протягом 7 днів або більш тривалого часу) або з тяжкою формою периферичної невропатії у ході наступних курсів дозу Абитаксела слід знизити на 20%.

Препарат застосовується у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії: з цисплатином - при раку яєчників і немелкоклеточном раку легенів, з доксорубіцином - при раку молочної залози. Якщо Абитаксел використовується в комбінації з цисплатином, спершу слід вводити Абитаксел, а потім цисплатин.

Правила приготування, введення і зберігання розчину

Для попередження важких реакцій гіперчутливості всім хворим до введення препарату Абитаксел слід провести премедикацію з використанням ГКС, блокаторів гістамінових Н1 і Н2-рецепторів.Премедикація може включати дексаметазон (або його еквівалент) у дозі 20 мг перорально приблизно за 12 год і 6 год до введення препарату Абитаксел, дифенгідрамін (або еквівалент) у дозі 50 мг внутрішньовенно за 30-60 хв, циметидин у дозі 300 мг в/в або ранітидин у дозі 50 мг внутрішньовенно за 30-60 хв до введення препарату Абитаксел.

Розчин препарату готують безпосередньо перед введенням, розводячи концентрат 0.9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій або 5% розчином декстрози (глюкози), або 5% розчином декстрози в 0.9% розчині натрію хлориду, або 5% розчином декстрози в розчині Рінгера до кінцевої концентрації 0.3-1.2 мг/мл

Полиоксиэтилированное рицинова олія, що входить до складу препарату Абитаксел, може спричинити екстракцію ДЭГП [ді-(2-гексил)фталата] із пластифікованих полівінілхлоридних (ПВХ) контейнерів, причому ступінь вимивання ДЭГП збільшується з часом і при підвищенні концентрації розчину. Тому, при приготуванні, зберіганні і введенні препарату Абитаксел слід користуватись обладнанням, що не містить деталей із поліхлорвінілу.

Зберігати приготований для інфузії розчин Абитаксела переважно в пляшках зі скла або поліпропілену або мішках з поліпропілену або поліолефінів, а введення здійснювати, використовуючи системи, внутрішня поверхня яких виготовлена з поліетилену.

Передозування АБИТАКСЕЛ

Симптоми: можливе посилення проявів описаних побічних ефектів.

Лікування: специфічного антидоту немає. Проводять моніторинг життєво важливих функцій організму; симптоматичну терапію, що включає антигістамінні препарати, протиблювотні засоби, ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ.

Побічні ефекти препарату АБИТАКСЕЛ

З боку системи кровотворення: нейтропенія (спостерігається нейтропенія 4 ступеня: настає зазвичай на 8-11 день, нормалізація наголошується на 22 дня), тромбоцитопенія, анемія. Пригнічення функції кісткового мозку, головним чином гранулоцитарного паростка, є основним токсичним ефектом.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія; рідко - артеріальна гіпертензія, брадикардія, можлива тахікардія, AV-блокада, зміни на ЕКГ, тромбоз судин верхніх кінцівок, тромбофлебіт.

З боку дихальної системи: можливі інтерстиціальна пневмонія, емболії легеневої артерії, легеневий фіброз, променевий пневмоніт (у хворих, що проходять одночасно курс променевої терапії).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: парестезії, судомні напади типу grand mal, порушення зору, атаксії, енцефалопатії, невропатії на рівні вегетативної нервової системи, що призводять до паралітичної кишкової непрохідності та ортостатичної гіпотензії.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозиты, кишкова непрохідність, перфорація кишечнику, тромбоз брижової артерії, включаючи ішемічний коліт, підвищення активності АСТ, ЛФ і рівня білірубіну у сироватці крові; в окремих випадках - некроз печінки та печінкова енцефалопатія.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

Алергічні реакції: в перші години після введення Абитаксела можливі реакції підвищеної чутливості: задишка, зниження артеріального тиску, біль за грудиною, припливи крові до обличчя, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк; в окремих випадках - озноб, біль у спині.

Дерматологічні реакції: алопеція; рідко - порушення пігментації або знебарвлення нігтьового ложа.

Місцеві реакції: набряк, біль, еритема, індурація і пігментація шкіри в місці ін'єкції; экстравазация може викликати целюліти.

Інші: астенія, загальне нездужання. Частота і вираженість побічних ефектів носять дозозалежний характер.

Протипоказання препарату АБИТАКСЕЛ

— абсолютне число нейтрофілів менше ніж 1500/мкл;

— вагітність;

— лактація (грудне вигодовування);

— підвищена чутливість до паклитакселу або будь-якого іншого компонента препарату, в т. ч. до полиоксиэтилированному касторовому маслу.