Застосування АБИЛИФАЙ

— лікування гострих нападів шизофренії, підтримуюча терапія шизофренії;

— лікування гострих маніакальних епізодів біполярного розладу I типу і для підтримуючої терапії в пацієнтів з біполярним розладом I типу, які недавно перенесли маніакальний або змішаний епізод.

Фармакологічна дія АБИЛИФАЙ

Антипсихотичний засіб (нейролептик). Передбачається, що терапевтична дія арипипразола при шизофренії обумовлено поєднанням часткової агонистической активності щодо допамінових D2- і серотонінових 5HT1а- рецепторів і антагоністичною активністю відносно серотонінових 5HT2- рецепторів.

Арипипразол володіє високою аффинностью in vitro до допаминовым D2і D3-рецепторів, серотонінових 5HT1a- і 5HT2a- рецепторів та помірну аффинностью до допаминовым D4-, 5HT2 серотоніновихc- і 5HT7-, α1-адренорецепторами і гістамінових H1-рецепторів. Арипипразол характеризується також помірною аффинностью до ділянок зворотного захоплення серотоніну та відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. В експериментальних дослідженнях на тваринах арипипразол виявляв антагонізм щодо допаминергической гіперактивності і агонизм щодо допаминергической гипоактивности. Деякі клінічні ефекти арипипразола можна пояснити взаємодією з допаминовыми і серотониновыми рецепторами.

Режим дозування АБИЛИФАЙ

При шизофренії рекомендується призначати Абилифай у початковій дозі 10-15 мг 1 раз/добу, незалежно від прийому їжі. Підтримуюча доза становить 15 мг/добу. У клінічних дослідженнях показана ефективність препарату в дозах від 10 до 30 мг/добу.

При маніакальні епізоди при біполярному розладі Абилифай слід приймати 1 раз/добу незалежно від прийому їжі, починаючи з дози 15 або 30 мг/добу. Зміна дози, при необхідності, слід проводити з інтервалом не менше 24 год. В клінічних дослідженнях продемонстрована ефективність препарату в дозах 15-30 мг/добу при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів. Безпека препарату у дозах понад 30 мг/добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася.

При спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом I типу і маніакальними або змішаними епізодами, у яких не було симптомів на тлі прийому Абилифая протягом 6 тижнів у дозі 15 мг/добу або 30 мг/добу при початковій дозі 30 мг/добу, встановлений сприятливий ефект такої підтримуючої терапії. Слід періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії.

Пацієнтам з нирковою недостатністю, печінковою недостатністю (класи А, В і С за шкалою Чайлд-П'ю) не потрібно зміна дози препарату.

Хоча досвід застосування препарату у пацієнтів віком старше 65 років обмежений, корегування дози для цієї категорії хворих не потрібно.

Передозування АБИЛИФАЙ

У клінічних дослідженнях описані випадки випадкової або умисної передозування арипипразола з одноразовим прийомом до 1080 мг, не супроводжувалися летальним результатом. Симптоми: нудота, блювання, астенія, діарея, сонливість. У госпіталізованих пацієнтів не виявлено клінічно значущих змін основних фізіологічних показників, лабораторних параметрів і ЕКГ.

Постмаркетинговий досвід одноразового прийому дорослими пацієнтами до 450 мг арипипразола свідчить про можливий розвиток тахікардії. Крім того, описані випадки передозування арипипразола у дітей (прийом до 195 мг). До потенційно небезпечних симптомів передозування відносяться екстрапірамідні розлади і минуща втрата свідомості.

Лікування: підтримуюча терапія, забезпечення адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенація, ефективна вентиляція легень і симптоматичне лікування. Слід враховувати лікарські реакції. Негайно має бути розпочато моніторування показників роботи серця з реєстрацією ЕКГ для виявлення аритмій. Після підтвердженої або передбачуваної передозування арипипразола необхідно ретельне медичне спостереження до зникнення всіх симптомів.

Активоване вугілля (50 г), введений через одну годину після прийому арипипразола, зменшував AUC і Cmax арипипразола на 51% і 41% відповідно, що дозволяє рекомендувати його застосування при передозуванні.

Хоча достовірних даних про застосування гемодіалізу при передозуванні арипипразола немає, сприятливий ефект цього методу малоймовірний, оскільки арипипразол не виводиться нирками у незміненому вигляді і у значній мірі зв'язується з білками плазми.

Побічні ефекти препарату АБИЛИФАЙ

Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто - ≥10%; часто - від ≥1% до <10%; нечасто – від ≥0.1% до <1%; рідко - від ≥ 0.01% до < 0.1%; дуже рідко - ≤ 0.01%.

З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія, тахікардія; рідко - брадикардія, серцебиття, інфаркт міокарда, подовження QT-інтервалу, зупинка серця, крововиливи, фібриляція передсердь, серцева недостатність, AV-блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія; рідко - вазовагальний синдром, розширення серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку; дуже рідко - непритомність.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, втрата апетиту; часто - диспепсія, блювання; запор; нечасто - підвищення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки в роті, холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки рота, жовчнокам'яна хвороба, відрижка, виразка шлунка;рідко - езофагіт, кровотеча ясен, запалення язика, кривава блювота, кишкові кровотечі, виразка дванадцятипалої кишки, хейліт, гепатит, збільшення печінки, панкреатит, прорив кишечника; дуже рідко - підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ.

З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія, судоми; нечасто - біль у суглобах і кістах, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми, бурсит; дуже рідко - збільшення активності КФК, рабдоміоліз, тенденіт, тенобурсит, ревматоїдний артрит, міопатія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи:дуже часто - безсоння, сонливість, акатизія; часто - запаморочення, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне порушення, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, маніакальні думки, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром зубчастого колеса);нечасто - дистонія, м'язові посмикування, ослаблення концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене/підвищене лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, ослаблення пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, дискінезія, синдром "неспокійних ніг" (акатизія), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення глазодвигательной реакції;рідко - марення, ейфорія, буккоглоссальный синдром, акінезія, пригнічення свідомості аж до втрати свідомості, знижені рефлекси, нав'язливі думки, ЗНС.

З боку дихальної системи: часто - задишка, пневмонія; нечасто - астма, носова кровотеча, гикавка, ларингіт; рідко - кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки носа, набряк легень, легенева емболія, гіпоксія, дихальна недостатність, апное.

З боку органів чуття: часто - кон'юнктивіт, біль у вухах; нечасто - сухість очей, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, втрата смаку, блефарит; рідко - посилена сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, очні крововиливи, фотофобія.

З боку сечостатевої системи: часто - нетримання сечі; нечасто - цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, ниркова недостатність, альбумінурія, камені в нирках, ніктурія, поліурія, позиви до сечовипускання, аменорея, передчасна еякуляція, вагінальна кровотеча, вагінальний кандидоз, маткова кровотеча, менорагія; рідко - печіння в області сечівника, глюкозурія, хвороблива ерекція, болі в молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків).

З боку обміну речовин: часто - зниження маси тіла, підвищення рівня КФК; нечасто - зневоднення, набряк, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, цукровий діабет, гіперліпідемія, гіпоглікемія, спрага, підвищення вмісту сечовини в крові, гіпонатріємія, залізодефіцитна анемія, підвищений креатинін, білірубінемія, підвищений рівень ЛАКТАТДЕГІДРОГЕНАЗИ, ожиріння; рідко - гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемічна реакція.

Дерматологічні реакції: часто - сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, шкірні виразки; нечасто - акне, везикулобулезная (пухирчаста) висип, екзема, алопеція, псоріаз, себорея; рідко - макуло-папульозний висип, ексфоліативний дерматит.

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив'янка).

З боку організму в цілому: часто - грипоподібний синдром, периферичні набряки, болі в грудній клітці, у шиї; нечасто - біль у ділянці таза, набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, щелепні болі, озноб, скутість щелеп, метеоризм, напруга в грудях; рідко - біль у горлі, скутість у спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в області горла, синдром Мендельсона, тепловий удар.